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Tirzepatida (GLP-1/GIP) + B12
$225.00 – $375.00
Tirzepatida es un agonista dual del GLP-1 (péptido similar al glucagón 1) y del GIP (polipéptido inhibidor gástrico). Los estudios muestran una pérdida de peso un 47% mayor en comparación con Semaglutida (solo agonista de GLP-1).
Tirzepatida se desarrolló para combatir la diabetes tipo 2 y obesidad. También se ha demostrado que protege el sistema cardiovascular y actúa como un poderoso agente para perder peso. Las investigaciones muestran que Tirzepatida reduce los niveles de glucosa en sangre, aumenta la sensibilidad a la insulina, aumenta la sensación de saciedad y acelera la pérdida de peso.
Información General
Tirzepatida
Tirzepatida funciona como un agonista dual de GLP-1 y GIP. Al igual que otros medicamentos GLP-1, se utiliza actualmente como tratamiento de segunda línea de la diabetes y se administra en inyección subcutánea una vez a la semana.
Tirzepatida es un agonista de los receptores del polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP) y del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1). No se ha probado en individuos con pancreatitis y no está aprobado para tratar la diabetes mellitus de tipo 1. Como agonista de los receptores GIP y GLP-1, se aplica como defensa de segunda línea contra la diabetes de tipo 2 para el control glucémico y reduce significativamente el peso corporal.
Según estudios clínicos recientes, la tirzepatida disminuye los niveles de hemoglobina A1C de forma más eficaz que un placebo. En comparación con el -0,86% con placebo, el ensayo clínico SURPASS-5 reveló un descenso del -2,11% en los niveles de hemoglobina A1C con una dosis de 5 mg por semana. La hemoglobina A1C disminuyó un -2,34% cuando se tomó tirzepatida a la dosis máxima de 15 mg por semana. Esto se comprobó durante un periodo de 40 semanas. Con una dosis de tirzepatida de 5 mg, se observó una pérdida de peso de 5,4 kg, mientras que con una dosis de 15 mg se observó una pérdida de peso de 10,5 kg. Un popular fármaco GLP-1 utilizado para la terapia de pérdida de peso es similar a esta relación dosis-dependiente con la pérdida de peso.
Se ha demostrado que tirzepatida funciona de forma similar a los medicamentos con GLP-1, pero con mayor eficacia. Dada su capacidad para ayudar a perder peso y la ausencia de toxicidad hepática, podría ayudar de forma secundaria a las personas con enfermedad del hígado graso no alcohólico (HGNA).
Cianocobalamina (Vitamina B12)
Cianocobalamina es una vitamina de la familia del complejo B, comúnmente conocida como cobalaminas (corrinoides). Es una forma sintética o artificial de vitamina B12 que está disponible como medicamento recetado y de venta libre (OTC). Las cobalaminas existen en varias otras formas químicas, incluidas hidroxocobalamina, metilcobalamina y adenosilcobalamina. La cianocobalamina es la forma más común de cobalamina utilizada en suplementos nutricionales y alimentos enriquecidos. Contiene un grupo ciano (cianuro) en su estructura, lo que la hace más estable que otras formas de vitamina B12, ya que el cianuro estabiliza la molécula contra el deterioro. La hidroxocobalamina, sin embargo, es la forma biológicamente más activa de vitamina B12; por lo tanto, es más preferible que la cianocobalamina para el tratamiento de la deficiencia de vitamina B12.
Cianocobalamina no existe naturalmente en los alimentos debido a la presencia de cianuro, que está ausente en la forma natural de la vitamina. La estructura química de la cianocobalamina contiene el raro mineral cobalto (4,34%), que se une al grupo ciano y está ubicado en el centro de un anillo de corrina. La fabricación comercial de la vitamina se realiza mediante fermentación bacteriana. En comparación con otras formas de vitamina B12, es más fácil de cristalizar y más estable al aire. La cianocobalamina generalmente se obtiene como un polvo rojo oscuro, amorfo o cristalino, agujas ortorrómbicas o cristales rojos. La forma anhidra del compuesto es altamente higroscópica. Puede absorber hasta un 12% de agua si se expone al aire. La cianocobalamina es escasamente soluble en alcohol y agua (1 en 80 de agua), pero insoluble en cloroformo, acetona y éter. Las coenzimas de esta vitamina son muy inestables a la luz.
Cianocobalamina está disponible en varias formas de dosificación, incluidas tabletas, aerosoles nasales e inyecciones. La FDA de Estados Unidos aprobó inicialmente el fármaco en 1942. Sin embargo, el compuesto estuvo ampliamente disponible para uso rutinario en el tratamiento de la deficiencia de B12 a principios de los años cincuenta.
Mecanismo de Acción
Tirzepatida
Tirzepatida es un péptido sintético que actúa como agonista de los receptores del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1) y del polipéptido inhibidor gástrico (GIP). Es un imitador del polipéptido inhibidor gástrico y tiene 39 aminoácidos. Funcionalmente, hace que el páncreas libere más insulina, lo que reduce los niveles de azúcar en sangre. La tirzepatida también aumenta las concentraciones de adiponectina. Su capacidad de doble agonismo disminuye el hambre y reduce significativamente la hiperglucemia en comparación con los fármacos agonistas del GLP-1 utilizados solos.
Cianocobalamina (Vitamina B12)
Cianocobalamina es un compuesto vital para la división y el crecimiento celular, la hematopoyesis y la síntesis de nucleoproteínas y mielina. Esta vitamina también tiene un papel importante en la síntesis de proteínas, el metabolismo neuronal, la producción de ADN y ARN, así como en el metabolismo de las grasas y los carbohidratos. Varias células parecen tener la mayor demanda de cianocobalamina, particularmente aquellas que se dividen rápidamente, como la médula ósea y las células epiteliales.
Cianocobalamina se une a las proteínas plasmáticas en la circulación sistémica. Se une a proteínas fijadoras de cobalamina específicas, llamadas transcobalamina I y II, para ingresar a los tejidos. En las células, esta vitamina funciona como cofactor para dos reacciones enzimáticas vitales: (1) metionina sintasa, es decir, la regeneración de metionina a partir de homocisteína y (2) metilmalonil-CoA mutasa, es decir, la isomerización de metilmalonil-CoA a succinil-CoA. Ambas reacciones de metilación son vitales para el crecimiento y la reproducción celular.
Metionina, un aminoácido esencial que contiene azufre, es un precursor de la S-adenosilmetionina, un cofactor para el metabolismo de un carbono y el donante de metilo final para la metilación del ADN, el ARN, las proteínas y los fosfolípidos. La metionina sintasa desempeña un papel importante Papel primordial en la síntesis de bases nitrogenadas (purinas y pirimidinas) implicadas en la formación del ADN. La falta de cobalamina adecuada en el cuerpo dificulta la regeneración del tetrahidrofolato, lo que eventualmente conduce a una anemia megaloblástica debido a la deficiencia funcional de folato. Por otro lado, la metilmalonil-CoA mutasa ayuda a metabolizar los ácidos grasos de cadena impar y los aminoácidos de cadena ramificada. También se cree que la cobalamina mantiene el nivel corporal de grupos sulfhidrilo (SH) en forma reducida. Los grupos SH activan muchos sistemas enzimáticos implicados en la síntesis de proteínas, así como en el metabolismo de las grasas y los carbohidratos. Si hay una falta de cobalamina en el cuerpo, se acumula metilmalonil CoA, lo que presumiblemente conduce a las manifestaciones neurológicas de la deficiencia de B12.
La reposición con cianocobalamina parenteral provoca una mejoría rápida y completa de la anemia megaloblástica y de los síntomas gastrointestinales provocados por la deficiencia de vitamina B12. La administración parenteral también detiene la progresión del daño neurológico asociado con la deficiencia de B12, pero la mejora completa de la afección puede depender de la gravedad y el alcance de la deficiencia.
Referencias
- Farzam K, Patel P. Tirzepatide. [Updated 2023 May 26]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2023 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK585056
- Tirzepatide for type 2 diabetes.Med Lett Drugs Ther.2022 Jul 11;64(1654):105-107. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35802842
- Collins L, Costello RA. StatPearls [Internet].StatPearls Publishing; Treasure Island (FL): Jan 13, 2023. Glucagon-like Peptide-1 Receptor Agonists. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31855395
- Dahl D, Onishi Y, Norwood P, Huh R, Bray R, Patel H, Rodríguez Á. Effect of Subcutaneous Tirzepatide vs Placebo Added to Titrated Insulin Glargine on Glycemic Control in Patients With Type 2 Diabetes: The SURPASS-5 Randomized Clinical Trial. JAMA. 2022 Feb 08;327(6):534-545. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8826179
- LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; Bethesda (MD): Jun 20, 2022. Tirzepatide.
- Sun B, Willard FS, Feng D, Alsina-Fernandez J, Chen Q, Vieth M, Ho JD, Showalter AD, Stutsman C, Ding L, Suter TM, Dunbar JD, Carpenter JW, Mohammed FA, Aihara E, Brown RA, Bueno AB, Emmerson PJ, Moyers JS, Kobilka TS, Coghlan MP, Kobilka BK, Sloop KW. Structural determinants of dual incretin receptor agonism by tirzepatide. Proc Natl Acad Sci U S A. 2022 Mar 29;119(13):e2116506119. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC906046
- Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. National Institute of Child Health and Human Development; Bethesda (MD): Jun 20, 2022. Tirzepatide. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35759552
- Trujillo J. Safety and tolerability of once-weekly GLP-1 receptor agonists in type 2 diabetes. J Clin Pharm Ther. 2020 Sep;45 Suppl 1(Suppl 1):43-60. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7540535
- Bethel MA, Diaz R, Castellana N, Bhattacharya I, Gerstein HC, Lakshmanan MC. HbA1c Change and Diabetic Retinopathy During GLP-1 Receptor Agonist Cardiovascular Outcome Trials: A Meta-analysis and Meta-regression. Diabetes Care. 2021 Jan;44(1):290-296. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7783944
- Chavda VP, Ajabiya J, Teli D, Bojarska J, Apostolopoulos V. Tirzepatide, a New Era of Dual-Targeted Treatment for Diabetes and Obesity: A Mini-Review. Molecules. 2022 Jul 05;27(13) https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9268041
