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Tirzepatida (GLP-1/GIP) + B12
$225.00 – $375.00
Tirzepatida es un agonista dual del GLP-1 (péptido similar al glucagón 1) y del GIP (polipéptido inhibidor gástrico). Los estudios muestran una pérdida de peso un 47% mayor en comparación con Semaglutida (agonista de GLP-1).
Tirzepatida se desarrolló para combatir la diabetes tipo 2 y obesidad. También se ha demostrado que protege el sistema cardiovascular y actúa como un poderoso agente para perder peso. Las investigaciones muestran que Tirzepatida reduce los niveles de glucosa en sangre, aumenta la sensibilidad a la insulina, aumenta la sensación de saciedad y acelera la pérdida de peso.
Información General
Tirzepatida
Tirzepatida funciona como un agonista dual de GLP-1 y GIP. Al igual que otros medicamentos GLP-1, se utiliza actualmente como tratamiento de segunda línea de la diabetes y se administra en inyección subcutánea una vez a la semana.
Tirzepatida es un agonista de los receptores del polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP) y del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1). No se ha probado en individuos con pancreatitis y no está aprobado para tratar la diabetes mellitus de tipo 1. Como agonista de los receptores GIP y GLP-1, se aplica como defensa de segunda línea contra la diabetes de tipo 2 para el control glucémico y reduce significativamente el peso corporal.
Según estudios clínicos recientes, la tirzepatida disminuye los niveles de hemoglobina A1C de forma más eficaz que un placebo. En comparación con el -0,86% con placebo, el ensayo clínico SURPASS-5 reveló un descenso del -2,11% en los niveles de hemoglobina A1C con una dosis de 5 mg por semana. La hemoglobina A1C disminuyó un -2,34% cuando se tomó tirzepatida a la dosis máxima de 15 mg por semana. Esto se comprobó durante un periodo de 40 semanas. Con una dosis de tirzepatida de 5 mg, se observó una pérdida de peso de 5,4 kg, mientras que con una dosis de 15 mg se observó una pérdida de peso de 10,5 kg. Un popular fármaco GLP-1 utilizado para la terapia de pérdida de peso es similar a esta relación dosis-dependiente con la pérdida de peso.
Se ha demostrado que la irzepatida funciona de forma similar a los medicamentos con GLP-1, pero con mayor eficacia. Dada su capacidad para ayudar a perder peso y la ausencia de toxicidad hepática, podría ayudar de forma secundaria a las personas con enfermedad del hígado graso no alcohólico (HGNA).
Cianocobalamina (Vitamina B12)
Cianocobalamina es una vitamina de la familia del complejo B, comúnmente conocida como cobalaminas (corrinoides). Es una forma sintética o artificial de vitamina B12 que está disponible como medicamento recetado y de venta libre (OTC). Las cobalaminas existen en varias otras formas químicas, incluidas hidroxocobalamina, metilcobalamina y adenosilcobalamina. La cianocobalamina es la forma más común de cobalamina utilizada en suplementos nutricionales y alimentos enriquecidos. Contiene un grupo ciano (cianuro) en su estructura, lo que la hace más estable que otras formas de vitamina B12, ya que el cianuro estabiliza la molécula contra el deterioro. La hidroxocobalamina, sin embargo, es la forma biológicamente más activa de vitamina B12; por lo tanto, es más preferible que la cianocobalamina para el tratamiento de la deficiencia de vitamina B12.
Cianocobalamina no existe naturalmente en los alimentos debido a la presencia de cianuro, que está ausente en la forma natural de la vitamina. La estructura química de la cianocobalamina contiene el raro mineral cobalto (4,34%), que se une al grupo ciano y está ubicado en el centro de un anillo de corrina. La fabricación comercial de la vitamina se realiza mediante fermentación bacteriana. En comparación con otras formas de vitamina B12, es más fácil de cristalizar y más estable al aire. La cianocobalamina generalmente se obtiene como un polvo rojo oscuro, amorfo o cristalino, agujas ortorrómbicas o cristales rojos. La forma anhidra del compuesto es altamente higroscópica. Puede absorber hasta un 12% de agua si se expone al aire. La cianocobalamina es escasamente soluble en alcohol y agua (1 en 80 de agua), pero insoluble en cloroformo, acetona y éter. Las coenzimas de esta vitamina son muy inestables a la luz.
Cianocobalamina está disponible en varias formas de dosificación, incluidas tabletas, aerosoles nasales e inyecciones. La FDA de Estados Unidos aprobó inicialmente el fármaco en 1942. Sin embargo, el compuesto estuvo ampliamente disponible para uso rutinario en el tratamiento de la deficiencia de B12 a principios de los años cincuenta.
Mecanismo de Acción
Tirzepatida
Tirzepatida es un péptido sintético que actúa como agonista de los receptores del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1) y del polipéptido inhibidor gástrico (GIP). Es un imitador del polipéptido inhibidor gástrico y tiene 39 aminoácidos. Funcionalmente, hace que el páncreas libere más insulina, lo que reduce los niveles de azúcar en sangre. La tirzepatida también aumenta las concentraciones de adiponectina. Su capacidad de doble agonismo disminuye el hambre y reduce significativamente la hiperglucemia en comparación con los fármacos agonistas del GLP-1 utilizados solos.
Cianocobalamina (Vitamina B12)
Cianocobalamina es un compuesto vital para la división y el crecimiento celular, la hematopoyesis y la síntesis de nucleoproteínas y mielina. Esta vitamina también tiene un papel importante en la síntesis de proteínas, el metabolismo neuronal, la producción de ADN y ARN, así como en el metabolismo de las grasas y los carbohidratos. Varias células parecen tener la mayor demanda de cianocobalamina, particularmente aquellas que se dividen rápidamente, como la médula ósea y las células epiteliales.
Cianocobalamina se une a las proteínas plasmáticas en la circulación sistémica. Se une a proteínas fijadoras de cobalamina específicas, llamadas transcobalamina I y II, para ingresar a los tejidos. En las células, esta vitamina funciona como cofactor para dos reacciones enzimáticas vitales: (1) metionina sintasa, es decir, la regeneración de metionina a partir de homocisteína y (2) metilmalonil-CoA mutasa, es decir, la isomerización de metilmalonil-CoA a succinil-CoA. Ambas reacciones de metilación son vitales para el crecimiento y la reproducción celular.
Metionina, un aminoácido esencial que contiene azufre, es un precursor de la S-adenosilmetionina, un cofactor para el metabolismo de un carbono y el donante de metilo final para la metilación del ADN, el ARN, las proteínas y los fosfolípidos. La metionina sintasa desempeña un papel importante Papel primordial en la síntesis de bases nitrogenadas (purinas y pirimidinas) implicadas en la formación del ADN. La falta de cobalamina adecuada en el cuerpo dificulta la regeneración del tetrahidrofolato, lo que eventualmente conduce a una anemia megaloblástica debido a la deficiencia funcional de folato. Por otro lado, la metilmalonil-CoA mutasa ayuda a metabolizar los ácidos grasos de cadena impar y los aminoácidos de cadena ramificada. También se cree que la cobalamina mantiene el nivel corporal de grupos sulfhidrilo (SH) en forma reducida. Los grupos SH activan muchos sistemas enzimáticos implicados en la síntesis de proteínas, así como en el metabolismo de las grasas y los carbohidratos. Si hay una falta de cobalamina en el cuerpo, se acumula metilmalonil CoA, lo que presumiblemente conduce a las manifestaciones neurológicas de la deficiencia de B12.
La reposición con cianocobalamina parenteral provoca una mejoría rápida y completa de la anemia megaloblástica y de los síntomas gastrointestinales provocados por la deficiencia de vitamina B12. La administración parenteral también detiene la progresión del daño neurológico asociado con la deficiencia de B12, pero la mejora completa de la afección puede depender de la gravedad y el alcance de la deficiencia.
Contraindicaciones/Precauciones
Tirzepatida
Tirzepatida causa tumores de células C tiroideas en ratas. Se desconoce si la tirzepatida causa tumores tiroideos de células C, incluido el carcinoma medular de tiroides (CMT), en humanos, ya que no se ha determinado la relevancia humana de los tumores tiroideos de células C inducidos por la tirzepatida en roedores.
Tirzepatida está contraindicada en pacientes con antecedentes personales o familiares de CMT o en pacientes con síndrome de neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (MEN 2). Aconsejar a los pacientes sobre el riesgo potencial de MTC y los síntomas de tumores tiroideos.
Pacientes con insuficiencia hepática: No se sugiere ajustar la dosis de tirzepatida en pacientes con deterioro hepático.
Pacientes con insuficiencia renal: La tirzepatida se asocia con RAM gastrointestinales, incluyendo náuseas, vómitos y diarrea que conducen a la deshidratación, que puede causar lesión renal aguda. Utilizar con precaución en pacientes propensos a la deshidratación.
Interacciones
Tirzepatida
Los estudios in vitro han demostrado un bajo potencial de la tirzepatida para inhibir o inducir las enzimas CYP y para inhibir los transportadores de fármacos. La tirzepatida retrasa el vaciado gástrico y, por tanto, puede afectar a la absorción de medicamentos orales administrados simultáneamente.
El impacto de la tirzepatida en el vaciado gástrico fue mayor tras una dosis única de 5 mg y disminuyó tras dosis posteriores.
Tras una primera dosis de 5 mg de tirzepatida, la concentración máxima (Cmáx) de paracetamol se redujo en un 50%, y la mediana de la concentración plasmática máxima (tmáx) se produjo 1 hora más tarde. Después de la coadministración en la semana 4, no hubo un impacto significativo en la Cmáx y tmáx del paracetamol. La exposición global al paracetamol (AUC0-24h) no se vio influida.
Tras la administración de un anticonceptivo oral combinado (0,035 mg de etinilestradiol y 0,25 mg de norgestimato) en presencia de una dosis única de tirzepatida 5 mg, la Cmáx media de etinilestradiol, norgestimato y norelgestromina se redujo en un 59%, 66% y 55%, mientras que el AUC medio se redujo en un 20%, 21% y 23%, respectivamente. Se observó un retraso en la tmáx de 2,5 a 4,5 horas.
Reacciones Adversas/Efectos Secundarios
Tirzepatida
Según los datos disponibles, la mayoría de los consumidores no experimentan reacciones adversas significativas. Los principales efectos adversos notificados son gastrointestinales, pero también se han notificado con poca frecuencia otros efectos secundarios. La disminución del apetito se notifica con frecuencia, aunque se trata de una etiología potencial que contribuye a la pérdida de peso intencionada. A continuación se presentan las reacciones adversas al medicamento notificadas por Clase de Órgano del Sistema (SOC).
Gastrointestinales: Muchas personas informan de una disminución del apetito. Hasta un 10% de los pacientes pueden experimentar náuseas y diarrea, y también puede haber informes esporádicos de vómitos y reflujo ácido. Además, algunas personas han informado de estreñimiento[1][2] Cuando se retrasa el vaciado del estómago, es más difícil que se absorban otros medicamentos orales. Esto es especialmente importante para las personas que ya tienen un retraso en el vaciado del estómago porque puede empeorar sus síntomas. Es importante destacar que los anticonceptivos hormonales orales ya no funcionan tan bien como antes, por lo que se debe instar a los pacientes a que utilicen métodos anticonceptivos no orales en su lugar.
Cardiovascular: Si se descubre, la taquicardia sinusal puede suprimirse tomando otros medicamentos simultáneamente.
Renal: Se ha documentado lesión renal aguda en casos raros, muy probablemente como resultado de la deshidratación por pérdidas gastrointestinales. Esto puede ocurrir tanto en personas sanas como en aquellas que ya padecen una enfermedad renal crónica. Probablemente sea mejor estar atento a los indicadores de deshidratación para evitar daños renales.
Dermatológicas: En raras ocasiones se han notificado reacciones de hipersensibilidad en el lugar de la inyección. La prevalencia no es superior a la que refieren los pacientes que utilizan agonistas del GLP-1. Tales incidencias deben tratarse con un médico, quien también puede recomendar suspender la prescripción.
Pancreatitis: Se sabe que la pancreatitis aguda es un factor de riesgo de los fármacos GLP-1. La tirzepatida tiene un nivel de riesgo comparable al de los fármacos agonistas del GLP-1. Si un paciente que recibe tratamiento con tirzepatida experimenta dolor abdominal significativo, se le debe instar a que acuda a su servicio de urgencias local para recibir tratamiento. Algunos pacientes también pueden experimentar elevaciones asintomáticas de las enzimas lipasa y amilasa.
Hepatobiliar: Se han notificado casos de colelitiasis y colecistitis en pacientes en tratamiento con tirzepatida.
Oculares: Los pacientes con retinopatía diabética preexistente deben ser advertidos de que esos síntomas pueden empeorar temporalmente si su control glucémico mejora rápidamente. Cualquier cambio en la visión durante el tratamiento con tirzepatida (agonista del receptor GLP-1) debe consultarse inmediatamente con un médico.
Endocrino: Existe un pequeño riesgo de hipoglucemia y depende de la dosis. Este riesgo es más significativo para quienes reciben tratamiento con insulina y/o utilizan sulfonilureas. Debe advertirse a los pacientes sobre los posibles síntomas de hipoglucemia.
Cianocobalamina (Vitamina B12)
Se sabe que la vitamina B12 no es tóxica incluso en dosis altas. Las reacciones adversas notificadas tras la administración parenteral de vitamina B12 incluyen:
Generalizado: anafilaxia y muerte.
Cardiovascular: edema pulmonar e insuficiencia cardiaca/cardíaca congestiva durante el tratamiento temprano; trombosis vascular periférica
Hematológico: Policitemia vera (un tipo raro de cáncer de sangre)
Gastrointestinal: diarrea leve y transitoria.
Dermatológico: Prurito; Exantema transitorio (erupción cutánea generalizada)
Varios: Sensación de inflamación de todo el cuerpo.
Embarazo
Tirzepatida
La cantidad de información sobre el uso de tirzepatida durante el embarazo es insuficiente para evaluar la posible relación del fármaco con problemas congénitos y malos resultados maternos o fetales. Un mayor riesgo para la madre y el feto está relacionado con una diabetes del embarazo mal controlada. Además, se han observado mayores tasas de anomalías esqueléticas, viscerales y exteriores en investigaciones sobre reproducción animal. Por tanto, la exposición a la tirzepatida durante el embarazo puede suponer peligros para el feto.
En consecuencia, la tirzepatida sólo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio supera el peligro para el feto. La tirzepatida sólo debe administrarse a mujeres en edad fértil tras una evaluación completa de los posibles efectos teratogénicos. Antes de recomendar la tirzepatida, los médicos también deben hablar sobre el inicio de un régimen anticonceptivo. Además, mientras se utiliza la medicación con tirzepatida, disminuye la eficacia de los anticonceptivos hormonales orales.
Durante al menos las cuatro semanas siguientes al inicio del tratamiento con tirzepatida, debe utilizarse un método anticonceptivo de barrera o puede ser necesario compartir la toma de decisiones sobre el cambio a un método anticonceptivo no oral.
Cianocobalamina (Vitamina B12)
Cianocobalamina es un medicamento de la categoría C de embarazo de la FDA. Hasta ahora, no se han realizado estudios de reproducción adecuados y bien controlados en humanos y animales para determinar sus efectos en mujeres embarazadas. Sin embargo, tampoco hay informes de enfermedades maternas o fetales. Daños con la ingestión de cantidades diarias normales recomendadas durante el embarazo. De hecho, los requerimientos de vitamina B12 aumentan durante el embarazo. Por lo tanto, se debe administrar cianocobalamina parenteral a una mujer embarazada si los beneficios superan los riesgos.
Lactancia
Tirzepatida
No se dispone de información sobre la presencia de tirzepatida en la leche humana o animal ni sobre cómo puede afectar al lactante. Por lo tanto, los médicos deben tener en cuenta los efectos positivos de la lactancia sobre el crecimiento y la salud, la necesidad clínica de tirzepatida por parte de la madre y los posibles efectos secundarios de la tirzepatida sobre el niño amamantado.
La tirzepatida es una molécula de gran tamaño y elevado peso molecular. Por consiguiente, su concentración en la leche es menor y probablemente se destruya en el sistema digestivo del lactante, por lo que su absorción es poco probable. Por lo tanto, la Tirozepatida debe utilizarse con precaución durante la lactancia, especialmente en recién nacidos o prematuros, hasta que se disponga de más datos clínicos.
Cianocobalamina (Vitamina B12)
Cianocobalamina se excreta en la leche materna de las mujeres lactantes en niveles similares al nivel de vitamina B12 en el plasma materno. La Academia Estadounidense de Pediatría ha determinado que la cianocobalamina distribuida en la leche materna es compatible con la lactancia materna. Además, existen No se han reportado efectos adversos asociados con la ingesta de los requerimientos diarios normales de vitamina B12 durante la lactancia. La Junta de Alimentación y Nutrición, la Academia Nacional de Ciencias y el Consejo Nacional de Investigación recomiendan que las mujeres lactantes consuman 4 mcg de vitamina B12 al día.
Almacenamiento
Guárdelo entre 2 °C – 8 °C. Mantenga todas fuera del alcance de los niños.
Referencias
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